a) quanto maior a
afinidade menor será o Ka.
b) em certas ocasiões
pode-se ter ocupação máxima dos receptores sem resposta tecidual máxima.
c) quanto maior a
especificidade menor será a probabilidade de desencadear efeitos colaterais.
d) a especificidade de
uma substância pode variar de acordo com o tecido atingido.
e) os agonistas inversos
reconhecem os receptores com ativação constitutiva e inativam esses receptores.
02. Em certa ocasião
administrou-se uma elevada concentração de um fármaco X, na qual o mesmo não
desencadeou a resposta tecidual máxima, sendo assim administrou-se um fármaco Y
que atingiu a resposta tecidual máxima, porém a dose oferecida chegou ao limiar
de toxicidade sendo necessário reverter esta situação com um fármaco Z, capaz
de bloquear a ação e permitir posterior modulação da dosagem de Y. Em relação
aos fármacos X, Y e Z podemos afirmar que são respectivamente:
a) Antagonista competitivo irreversível,
agonista total, agonista inverso;
b) Agonista parcial, agonista inverso,
antagonista competitivo irreversível;
c) Agonista parcial, agonista total,
antagonista competitivo irreversível;
d) Agonista parcial, agonista total,
antagonista competitivo reversível;
e) Agonista parcial, agonista total, agonista
inverso.
03. Relacione corretamente as duas colunas:
(1) Antagonismo fisiológico (A) Nifedipina x
íon Ca2+
(2) Antagonismo farmacocinético (B)
Tetraciclina + leite
(3) Antagonismo químico (C) Warfarin + fenobarbital
(4) Antagonismo não competitivo (D) Aspirina x
cicloxigenase
(5) Antagonismo competitivo irreversível (E)
Adrenalina x Acetilcolina
a) 4 A, 3 B, 2 D, 5 C, 1 E;
b) 4 A, 3 B, 2 C, 5 E, 1 D;
c) 4 A, 3 B, 2 C, 5 D, 1 E;
d) 4 A, 3 B, 2 E, 5 C, 1 D;
e) 4 A, 3 B, 2 E, 5 D, 1 C.
04. Baseando-se em qual
(is) do (s) parâmetro(s) você diferencia um fármaco agonista de um antagonista:
a) Especificidade;
b) Afinidade;
c) Especificidade e
afinidade;
d) Eficácia;
e) Especificidade,
afinidade e eficácia.
05. A exposição longa ou
contínua de um receptor a um agente que é um antagonista pode:
a) dessensibilizar o
receptor;
b) causar a regulação
downregulation do receptor;
c) em alguns casos,
podem desencadear o aumento da degradação metabólica;
d) resultar num fenômeno
chamado de Supersensibilidade;
e) mais de uma
alternativa está correta.
06. Em relação aos quatro tipos de receptores
podemos afirmar que:
a) os receptores inotrópicos estão presentes
nas sinapses neuronais sendo responsáveis pela transcrição do DNA;
b) o mecanismo de transdução de sinal dos
receptores ligados a tirosina quinase é dependente da ativação enzimática dessa
enzima para que ocorra a autofosforilação dos resíduos de tirosina;
c) A ativação dos receptores metabotrópicos
produz efeitos em milissegundos por alterarem a permeabilidade de íons;
d) os agonistas dos receptores nucleares são
altamente hidrossolúveis e o domínio efetor desses receptores age diretamente
na transcrição gênica, promovendo ou reprimindo genes;
e) Mais de uma alternativa está correta.
07. Joana utiliza
diariamente um fármaco agonista B2 (broncodilatador), prescrito pelo seu
médico, na dose de 2mg/dia, V.O., para o seu problema respiratório. Porém ela
decidiu dobrar a dose do medicamento para tentar aumentar a resposta
terapêutica. Após um curto espaço de tempo, Joana começou a sentir outro
sintoma que até então não sentia, taquicardia. Este sintoma ocorreu,
provavelmente:
a) por Joana ter ficado muito nervosa com a
sua decisão (dobrar a dose do medicamento), mas não com o medicamento
propriamente dito;
b) porque com o aumento da dose, o medicamento
apresentará maior potência ao receptor B2;
c) porque com o aumento da dose, o medicamento
apresentará diminuição na sua especificidade;
d) porque com o aumento da dose, o medicamento
apresentará uma eficácia negativa (e
e) Mais de uma alternativa está correta.
08. A exposição longa ou contínua de um
receptor a um agente que é um antagonista pode:
a) em alguns casos, desencadear endocitose de
receptores;
b) causar a regulação up-regulation do
receptor;
c) em alguns casos, desencadear o aumento da
degradação metabólica;
d) resultar num fenômeno chamado de atividade
constitutiva;
e) mais de uma alternativa está correta.
09. Um paciente diabético toma pioglitazona,
V.O., 1 comprimido ao dia.
Considerando que a
Pioglitazona é uma droga que atua em receptor intracelular é correto afirmar
que:
a) pioglitazona é uma droga que atravessa a
membrana celular acoplando-se a um receptor intracelular, promovendo
modificação no processo de transcrição e tradução gênica, resultando em aumento
da captação de glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia;
b) pioglitazona é uma droga que se acopla a um
receptor de membrana, promovendo modificação no processo de transcrição e
tradução gênica, resultando em aumento da captação de glicose pela célula e
reduzindo com isso a glicemia;
c) pioglitazona é uma droga que se acopla a um
receptor de membrana ligado a tirosina quinase, promovendo modificação no processo
de transcrição e tradução gênica, resultando em diminuição da captação de
glicose pela célula e reduzindo com isso a glicemia;
d) pioglitazona é uma droga que atravessa a
membrana celular acoplando-se a um receptor intracelular, promovendo a ativação
da adenilato ciclase, resultando em aumento da captação de glicose pela célula
e reduzindo com isso a glicemia;
e) Pioglitazona é uma droga que atravessa a
membrana celular acoplando-se a um receptor intracelular, promovendo a ativação
de tirosina quinase, resultando em aumento da captação de glicose pela célula e
reduzindo com isso a glicemia.
10. Em relação aos quatro tipos de receptores
podemos afirmar que:
( ) Os
receptores ionotrópicos estão presentes nas sinapses neuronais sendo
responsáveis pela formação de segundos mensageiros, AMPc e DAG e IP3;
( ) O
mecanismo de transdução de sinal dos receptores ligados a tirosina quinase é
independente da ativação enzimática
dessa enzima para que ocorra a auto fosforilação dos resíduos de tirosina;
( ) A
ativação dos receptores metabotrópicos produzem efeitos, em horas, por ativarem
vários fatores de transcrição gênica;
( ) Os
agonistas dos receptores intracelulares são altamente hidrossolúveis e o
domínio efetor desses receptores agem diretamente na transcrição gênica, via
proteínas quinases, promovendo ou reprimindo genes.
a) V; V; V; V
b) F; F; F; F
c) V; V; F; V
d) F; F; F; V
e) F; V; V; F
11. Quanto aos receptores acoplados a Proteína
G, podemos afirmar:
a) A Proteína G forma proteínas quinases (PK)
que ativarão 2º. Mensageiros e consequentemente efetores celulares;
b) A Proteína G forma AMPc que aumenta a
liberação da concentração de Ca2+ intracelular levando a contração muscular;
c) A Proteína G forma tirosina quinases e
AMPc, como 2º. mensageiros, e estes promovem, respectivamente, contração
muscular e ativam a regulação das PKC que modulam, por exemplo, canais iônicos;
d) A Proteína G liga-se canais iônicos gerando
alteração da permeabilidade de certos íons;
e) Mais de uma alternativa está correta.
12. Quanto aos principais alvos farmacológicos
podemos afirmar:
I. Os fármacos que interagem com proteínas
carreadoras devem apresentar alta potência com este alvo;
II. A interação fármaco-enzima pode gerar
produtos anômalos que perturbem a via metabólica normal;
III. Os fármacos que interagem com canais
iônicos acoplados a Proteína G geram 2º. Mensageiros, como IP3, DAG e AMPc;
IV. Os fármacos que interagem com o receptor
intracelular ativam, via fosforilação, uma série de proteínas quinases que
resultarão em transcrição gênica.
a) V; V; V; V
b) F; F; F; F
c) V; V; F; V
d) F; F; F; V
e) F; V; F; F
13. Fármaco X apresenta
maior potência que o fármaco Y, dessa forma é correto afirmar:
a) Fármaco X apresenta
maior probabilidade de desencadear efeitos colaterais que o Fármaco Y;
b) Fármaco X apresenta
menor probabilidade de desencadear efeitos colaterais que o Fármaco Y;
c) Fármaco X é agonista
e Fármaco Y é antagonista;
d) Fármaco X é
antagonista e Fármaco Y é agonista;
e) mais de uma
alternativa está correta.
14. Pode-se dizer que
afinidade é:
a) capacidade de um
fármaco em se ligar ao seu receptor e gerar efeito clínico;
b) capacidade de um
fármaco em se ligar ao seu receptor e gerar uma resposta intracelular;
c) simplesmente é a
capacidade de um fármaco em se ligar ao seu receptor, pois desencadear resposta
intracelular refere-se ao conceito de atividade intrínseca de um fármaco;
d) simplesmente é a
capacidade de um fármaco em se ligar ao seu receptor, pois desencadear resposta
intracelular refere-se ao conceito especificidade;
e) N.D.A.
15. Em relação aos
gráficos podemos afirmar que expressam, respectivamente:
a) Afinidade, agonista
pleno, agonista parcial, antagonista competitivo irreversível;
b) Agonista total,
agonista pleno, agonista parcial, agonista inverso;
c) Eficácia 100%, eficácia
100%, eficácia de 1-99%, eficácia negativa;
d) Especificidade,
eficácia 100%, agonista inverso, antagonista competitivo reversível;
e) Afinidade, eficácia
100%, agonista inverso, antagonista competitivo irreversível.
Justifique suas correções !
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