terça-feira, 5 de julho de 2016

QUESTÕES INÉDITAS DE FARMACOCINÉTICA


01. (ERSHC-2016). A menos que um fármaco atue topicamente ou seja, no seu próprio local de aplicação, ele deve inicialmente penetrar no sangue para depois ser distribuído para o seu local de ação. A mera presença do fármaco no sangue, contudo, não provoca uma resposta farmacológica; para que seja eficaz, o fármaco deve deixar o espaço vascular e penetrar nos espaços intracelulares e/ou extracelulares. A velocidade com a qual ele atinge seu local de ação depende de dois processos: sua taxa de absorção e sua taxa de distribuição. Assim sendo a absorção envolve a passagem do fármaco de seu local de administração para o sangue e a distribuição envolve o transporte do fármaco para os tecidos. A maioria dos compostos exógenos penetra nas células mediante difusão através das membranas lipídicas.
Na absorção dos fármacos, não devem ser analisados:
a) membranas biológicas;
b) propriedades físico-químicas das moléculas dos fármacos;
c) forças responsáveis pela passagem dos fármacos através das membranas;
d) modalidade de absorção dos fármacos;
e) todas alternativas são válidas.

02. (ERSHC-2016). Como é do conhecimento geral, a membrana celular é a porta seletiva não só para a absorção, mas como também para a distribuição e a excreção dos fármacos. É incorreto afirmar sobre a membrana celular:



a) A membrana celular é um envoltório que delimita todas as células, tanto as procariontes como as eucariontes.
b) "Tem cerca de 10 a 20 nm de espessura e possuindo duas linhas escuras separadas por uma linha central clara. Esta estrutura trilaminar não é comum às outras membranas encontradas em outros tipos de células, sendo, por isso, chamada de unidade de membrana ou membrana unitária.
c) os lipídeos das membranas são moléculas que em soluções aquosas, formam camadas bimoleculares extensas, pois possuem uma porção hidrofílica (ávida por água) portanto polar, e uma outra porção hidrofóbica (fobia por água), portanto apolar.
d) as bicamas ou bicapas lipídicas das membranas são impermeáveis à maioria das moléculas polares e aos íons, sendo, entretanto, permeávies às moléculas das drogas não polares.
e) estas últimas substâncias, por terem a capacidade de atravessar a membrana lipídica, o fazem porque se dissolvem na gordura, são lipossolúveis. Consequentemente, os fármacos   lipossolúveis serão facilmente absorvidas. Aquelas que não forem lipossolúveis precisarão de processos especiais para atravessar as membranas biológicas

03. (ERSHC-2016). As membranas celulares formam bloqueios entre os compartimentos o corpo. A parte intracelular é separada da parte extracelular por uma única camada de membrana. A mucosa gastrintestinal por exemplo, consiste em uma camada de células estreitamente unidas umas às outras, de modo que as moléculas devem atravessar pelo menos duas membranas celulares (a interna e a externa) para passar de um lado para outro. Continuando o texto podemos afirmar que:

a) o endotélio vascular é descontínuo e sua disposição anatômica e permeabilidade variam de um tecido para outro. Fica localizado entre o sangue circulante e as camadas média e adventícia dos vasos sanguíneos.
b) as lacunas entre as células endoteliais são preenchidas por uma placenta onde existem junções firmes de proteínas que atuam como filtros, retendo as grandes moléculas e deixando passar os menores.
c) observando especialmente órgãos,  como o SNC e placenta existe uma matriz frouxa de proteínas entre as células, e o endotélio é envolvido em uma camada impermeável de células periendoteliais.
d) como estas características permitem a passagem de moléculas deletérias para esses órgãos e possuem importante impacto reduzindo a ação farmacocinética na distribuição de fármacos para estes locais.
e) nenhuma resposta é verdadeira.

04. (ERSHC-2016). São exemplos de propriedades físico químicas que interferem na adsorção, exceto:

a) estabilidade química da molécula do fármaco e peso molecular
b) tamanho e volume da molécula da droga e F.F em que do fármaco é administrado.
c) polaridade, ionização, pH do meio e cetossolubilidade do fármaco administrado.
d) carga elétrica da molécula do fármaco administrado e lipossolubilidade do mesmo.
e) compatibilidade com as secreções gastrintestinais e hidrossolubilidade do fármaco.

05. (ERSHC-2016). O coeficiente de partição gordura-água indica a distribuição e equilíbrio da droga, na fase lipídica e aquosa dos sistemas biológicos. 

Este coeficiente exprime a _____________ do fármaco. Completa a lacuna corretamente o item:

a) concentração.
b) velocidade de dissolução.
c) constante de dissociação.
d) lipossolubilidade.
e) hidrossolubilidade.

06. (ERSHC-2016). Sobre as formas pelas quais as moléculas atravessam as membranas celulares é falso afirmar que:

a) por difusão através de lipídios;
b) por difusão através de poros aquosos formados por proteínas especiais que atravessam a camada lipídica;
c) por combinação com proteína transportadora de membrana, que se liga a uma molécula em um dos lados da membrana, sofre modificação conformacional e a libera do outro lado;
d) por pinocitose.
e) por fagocitose.

07. (ERSHC-2016). Observando o gráfico abaixo podemos concluir que, de acordo com o esquema e de acordo com os conceitos estabelecidos, a alternativa que melhor se encaixaria e ele é:


a) no transporte passivo muitas substâncias penetram nas células ou delas saem por difusão passiva, isto é, como a distribuição do soluto tende a ser uniforme em todos os pontos do solvente, o soluto penetra na célula quando sua concentração é menor no interior celular do que no meio externo, e sai da célula no caso contrário. Neste processo não há consumo de energia.
b) na difusão facilitada algumas substâncias, como a glicose, galactose e alguns aminoácidos têm tamanho superior a 8 Angstrons, o que impede a sua passagem através dos poros. Porém são solúveis em lipídios, o que facilita sua difusão pela matriz lipídica da membrana. Por isto, estas substâncias passam através da matriz, por transporte ativo, contando, com o trabalho de proteínas carregadoras (proteínas transportadoras).
c) transporte ativo ou fagocitose é o processo pelo qual a célula, graças à formação de pseudópodos, engloba, no seu citoplasma, partículas sólidas. A fagocitose é um processo seletivo, conforme pode ser observado no esquema. A fagocitose é feita por células especializadas na defesa do organismo, como os macrófagos. 
d) os processos passivos, que dependem de energia celular, compreendem a difusão simples e a difusão por poros e a decantação. O caso mais comum é a penetração do fármaco por difusão dos poros seguindo sua solubilidade na camada lipídica. Esta transferência é diretamente proporcional ao gradiente de concentração através da membrana.

e) A explicação da difusão é simples. Cada partícula de soluto possui movimentos orientados, pelo coeficiente de partição e que, além disso, não sofre choques de outras partículas; assim, nas regiões onde a concentração de soluto é inicialmente maior, ele se direciona para "invadir" áreas de menor concentração e o transporte do soluto é feito da região de maior para a de menor concentração através da membrana, sem interferência e gasto de energia pela mesma.

08. (ERSHC-2016). Um paciente tomou o fármaco de nome Atenolol que é uma medicação pertencente ao grupo dos betas bloqueadores. Com isto sentiu fadiga muscular e bronco constrição respectivamente. O que que justifica o ocorrido?  

a) houve bloqueio de beta 2 nos vasos dos músculos e bloqueio de alfa 2 nos pulmões;
b) por bloquear beta 1 no coração e beta 2 no pulmão;
c) houve aumento o trabalho cardíaco e bloqueando beta 2 no músculo liso bronquiolar;
d) devido ao aumento do consumo de oxigênio cardíaco e bronco dilatação;
e) por que bloqueando beta 2 no coração e bloqueou beta 1 nos pulmões;

09. (ERSHC-2016). O que faz um médico prescrever um fármaco bloqueador de receptor alfa concomitantemente associado a um fármaco diurético?

a) por reduzir o fluxo sanguíneo renal por vasoconstrição da artéria renal, diminuindo a filtração glomerular nos rins;
b) por estimular a liberação de adrenalina aumento aumentando assim a diurese;
c) por produzir vasodilatação renal diminuindo a pressão de filtração glomerular nos rins;
d) por estimular a liberação de adrenalina levando ao aumento da pressão;
e) por produzir vasodilatação provocando efeito reflexo que leva a retenção de sódio e água;

10. (ERSHC-2016). Sobre a competição entre drogas pela ligação com as proteínas plasmáticas podemos dizer:

a) se a dose da droga for menor do que a capacidade ligante da albumina, então a relação dose/capacidade alta.
b) quando duas drogas são ingeridas, cada uma com alta afinidade com a albumina, ocorre competição pelos sítios de ligação disponíveis.
c) se a dose da droga for maior capacidade ligante da albumina, então a relação dose/ capacidade é baixa.
d) em doses que excedem em muito o número de sítios de ligação na albumina. A relação dose/capacidade é baixa, e uma proporção relativamente baixa da droga fica na forma livre.
e) em doses que excedem em muito o número de sítios de ligação na albumina. A relação dose/capacidade é alta, e uma proporção relativamente baixa da droga fica na forma livre.

11. (ERSHC-2016). A biotransformação de fármacos é uma etapa primordial no processo de eliminação e diminuição da toxicidade que se processa principalmente no fígado. Entretanto, ela também é responsável pelo surgimento de metabólitos reativos intermediários (ativos e inativos), que se ligam às macromoléculas do organismo. Sobre a boitransformação podemos afirmar que:

a) A formação de metabólitos apolares que tem menor solubilidade lipídica resulta em uma reabsorção tubular renal reduzida e, consequentemente, em velocidade menor de excreção do fármaco.
b) o metabolismo dos fármacos ocorre sempre no sentido de tornar os agentes exógenos mais apolares, favorecendo sua eliminação.
c) os fármacos absorvidos pelo intestino não estão, portanto, sujeitos ao efeito de primeira passagem.
d) enzimas responsáveis pela biotransformação de muitos fármacos estão localizadas no retículo endoplasmático liso do fígado (fração microssômica).
e) enzimas não são encontradas em outros órgãos, como rins, pulmões e epitélio gastrointestinal, nem em pequenas concentrações.

12. (ERSHC-2016). Sobre as fases do metabolismo dos fármacos são feitas afirmações:

a) transformam o fármaco original em um metabólito mais apolar por meio de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
b) as Reações de Hidrólise ocorrem no fígado, no plasma, e em muitos tecidos. As aminas hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e têm grande importância na aplicação terapêutica.
c) as Reações de redução ocorrem de forma rara, entretanto são de grande importância. Sem a redução, a warfarina que é inativa por conversão de um grupo cetônico em um grupo hidroxila, não passaria a fase II.
d) os glicorticoides ainda sempre administrados como glicoses, têm que ser reduzidos a compostos hidroxilados para poderem agir.
e) nenhuma resposta é verdadeira.

13. (ERSHC-2016). Não é fator modificador da biotransformação.
a) polimorfismos genéticos;
b) sexo;
c) idade;
d) patologias;
e) nenhuma resposta satisfaz.

14. (ERSHC-2016). Na Fase II do Metabolismo temos as reações de conjugação. É falsa a afirmação:

a) o metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.
b) a conjugação com glicina e glutamina ocorre com ácidos carboxílicos aromáticos, como o ácido salicílico.
c) a conjugação com o grupo metila envolve S-adenosil metionina como doador de metila aos fármacos que contém grupos amino, hidroxil ou tiol livres.
d) a conjugação com o acetato ocorre com a acetilcoenzima-A que reage com um grupo amino na droga para formar uma acetilamida.
e) a conjugação com ácido glicurônico é a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contêm um grupamento fenol, álcool ou carboxil.

15. (ERSHC-2016). A inibição das enzimas microssomais hepáticas provova:

a) o aumento da velocidade de produção de metabólitos;
b) a diminuição a meia-vida plasmática da droga;
c) o aumento das concentrações séricas da droga livre e total.
d) o aumento dos efeitos farmacológicos se os metabólitos forem ativos.
e) o aumento das da depuração total.

16. (ERSHC-2016). Exemplo de enzimas (que aceleram a velocidade de reação nos sistemas biológicos) que não sofrem interferência de inibidores.


                                                Fonte: ramashakti.com

a) colinesterases.
b) citocromo P450.
c) Aldeído Desidrogenase;
d) Monoaminooxidase (MAO)
e) nenhuma resposta anterior

17. (ERSHC-2016). O fígado é um órgão vital, sem o qual não é possível sobreviver. Além de ser o maior órgão sólido e a maior glândula do corpo, o fígado também é responsável por centenas de funções no nosso organismo.


A estimulação da atividade das enzimas hepáticas por medicamentos e outras substâncias representa importante problema clínico. Centenas de drogas, inclusive analgésicos, anticonvulsivantes, hipoglicemiantes orais, sedativos e tranquilizantes, estimulam a sua própria biotransformação e a de outras drogas. Sobre o fígado e as transformações nele sofridas podemos afirmar que:

a) as células do fígado, chamadas hepatócitos, contêm milhares de enzimas que são responsáveis pela metabolização das substâncias presentes no sangue, sejam elas benéficas ou prejudiciais ao nosso organismo.
b) o fígado também é capaz de armazenar nutrientes e outras substâncias úteis, além de produzir proteínas e vitaminas essenciais para nossa saúde.
c) a ciência já conhece mais de 500 funções do fígado.
d) O processo de digestão consiste na quebra dos nutrientes em moléculas cada vez menores, até o ponto de elas poderem ser absorvidas pela mucosa dos intestinos e depois lançadas na circulação sanguínea.
e) O fígado também não usa as gorduras para sintetizar lipoproteínas, como o HDL, VLDL, e LDL, que são as moléculas responsáveis pelo transporte de colesterol pelo sangue. Daí a importância dos alimentos e medicamentos ingeridos.

17. (ERSHC-2016). Com base nos resumos abaixo podemos concluir que:


I - A transformação metabólica da droga é catalisada por enzimas e a maioria das reações obedece à cinética de Michaellis-Menten.

II - Na maioria das situações clínicas, a concentração da droga [C], é muito maior que a constante de Michaellis-Menten.
III - A velocidade do metabolismo da droga aumenta, à medida que aumenta a concentração da droga livre.
IV -  A enzima saturada pela alta concentração de fármaco livre, e a velocidade de metabolismo permanece em variação constante com o tempo.
V -  A cinética é denominada de ordem zero ou não linear quando uma certa quantidade constante de fármaco é metabolizada por unidade de tempo.
a) apenas I, II e IV são verdadeiras.
b) apenas II e IV são falsas.
c) apenas III e V são verdadeiras.
d) apenas I e III são falsas.
e) apenas II, III e V são verdadeiras.

18. (ERSHC-2016). Sobre as excreções das drogas é correto afirmar que:
a) a eliminação dos fármacos pode ser realizada apenas através da biotransformação.

b)  a passagem através de membranas, não se aplica aqui, só no sentido contrário ao dos processos de absorção.
c) os órgãos de excreção de fármacos são chamados de emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, coração, mama e tubo digestivo.
d) o rim é o destaque e os demais órgãos, exceto os pulmões para as substâncias voláteis, são quantitativamente menos importantes.
e) os fármacos ativos excretados nas fezes são ingeridos por via oral e em grande parte são absorvidos pelo trato gastrintestinal pois são metabólitos excretados ativamente pelos rins.

19. (ERSHC-2016). Especificamente, quando tratamos de medicamentos, dizemos que a meia-vida é o tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduza à metade. A meia-vida possibilita que se obtenha uma boa estimativa do tempo gasto para que o fármaco seja removido do organismo e é dada em unidade de tempo. Sobre a meia vida é falsa a alternativa:

a) se a quantidade que encontramos de um certo fármaco no organismo é de 100 mg e que sejam necessários 45 minutos para que esta quantidade chegue a 50 mg, temos que a sua meia-vida é de 45 minutos.
b) algumas substâncias são eliminadas mais rapidamente que outras e esta rapidez de eliminação depende da meia-vida de cada substância.
c) o conhecimento do t1/2 também é de grande utilidade para se conseguir alcançar a concentração plasmática máxima no equilíbrio (Css), após dosagens não repetidas em intervalos de tempos constantes.
d) a Css é a concentração do estado de equilíbrio, que orienta o regime da posologia do fármaco sendo obtida quando se administra um medicamento em doses repetidas, a intervalos regulares.
e) a cada intervalo de tempo que corresponde uma meia-vida, a concentração do fármaco decresce a metade do valor que tinha no início. Esse decrescimento é observado pela queda da concentração no plasma.

20. (ERSHC-2016). O índice terapêutico é a razão entre a dose tóxica e a dose


capaz de produzir a resposta clínica desejada. Qual alternativa está correta?

a) concentrações terapêuticas situam-se entre as concentrações de efeitos máximos eficazes (limite máximo) e os efeitos tóxicos (concentração mínima tolerada, limite mínimo).
b) fármacos com grandes índices terapêuticos apresentam uma curta faixa de concentração que leva ao efeito esperado, pois, as concentrações tóxicas excedem nitidamente as terapêuticas.
c) muitos fármacos não apresentam uma estreita faixa terapêutica (I.T.<10 a="" apresentarem="" as="" concentra="" diferen="" e="" entre="" es="" o:p="" por="" pouca="" t="" terap="" uticas="" xicas.="">
d) o índice terapêutico é calculado pela razão entre a dose letal da droga para 50% da população pela dose mínima efetiva em 50% da população. Ou seja, pela fórmula DL50/DE50.
e) Todas as alternativas são incorretas.

Pelo Professor Eudo Robson
- Técnico em Química
- Manipulador de Medicamentos
- Esteticista
- Cosmologista
- Dermo-Farmacêutico
- Químico Industrial
- Mestre em Química
- Doutorando em Cosmetologia

GABARITO


1- E, 2-B, 3-A, 4-C, 5-D, 6-E, 7-A, 8-C, 9-E, 10-B, 11-D, 12-C, 13-E, 14-A, 15-C, 16-E, 17-B, 18-D, 19- C, 20- D.

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